Основными действующими веществами грибов являются псилоцибин и псилоцин. Оба вещества были впервые выделены в 1958 году Альбертом Хофманном из грибов вида Psilocybe mexicana. В его же лаборатории эти вещества были впервые синтезированы искусственно. Оба вещества принадлежат к классу индольных алкалоидов и представляют собой бесцветные кристаллы. Главное их различие заключается в большей стабильности псилоцибина, в то время как псилоцин легко окисляется кислородом воздуха, превращаясь в неактивное соединение. Содержание псилоцибина и псилоцина в различных видах грибов варьируется в широких пределах. Некоторые виды содержат только псилоцибин (в частности Ps. semilanceata, где псилоцин либо отсутствует вовсе, либо содержится в мизерных количествах), другие содержат оба алкалоида. Оба вещества одинаково психоактивны, поскольку псилоцибин разлагается в организме до псилоцина. Из-за своего строения молекула псилоцибина весит несколько больше, чем молекула псилоцина, поэтому эквивалентная доза псилоцибина должна быть приблизительно в 1.4 раза больше. 

---

<- Псилоцибин

---

<- Псилоцин

---

           Механизм, при помощи которого эти вещества вызывают галлюцинации, до сих пор не известен науке. Эти вещества  весьма сходны по строению с серотонином, веществом, которое отвечает в организме человека за передачу нервных импульсов. Псилоцибин и псилоцин подавляют активность серотонина, однако, одного этого явления не достаточно для полного объяснения их галлюциногенного действия. Псилоцибин и псилоцин частично разрушаются в желудочно-кишечном тракте ферментом моноаминооксидазой. Соответственно, если принимать эти вещества вместе с препаратами подавляющими активность МАО, можно вдвое усилить их психоделический эффект. Однако при неосторожности и несоблюдении определенной диеты это чревато негативными последствиями.
            Пороговые дозы псилоцибина при пероральном приема составляют 2 миллиграмма для человека среднего веса (~65 кг). Средняя доза составляет 4-8 мг, доза в 8-20 мг считается высокой. Если вещество не проглатывать сразу, а сосать во рту, то эффект наступает значительно быстрее, приблизительно через 10-15 минут. Это связано с тем, что псилоцибин эффективно всасывается через слизистую оболочку рта. То же самое касается и грибов, которые  необходимо тщательно разжевывать, поскольку хитин, из которого состоит клеточная оболочка грибов достаточно прочное вещество.
            Токсичность псилоцибина и псилоцина невелика. Индекс LD50 (летальная доза, при которой погибает 50% подопытных животных) составляет для псилоцибина 285 миллиграмм на килограмм веса для мышей и 12.5 мг/кг для кроликов. Если сравнивать интерполированную летальную дозу для человека с обычной дозой, то их соотношение составляет 641, то есть средняя летальная доза в 641 раз больше средней эффективной дозы. Для примера можно привести подобные соотношения для других веществ: витамин А - 9637, ЛСД - 4816, аспирин - 199, никотин - 21. Не известно ни одного случая смерти, причиной которого являлось бы употребления грибов или синтетического псилоцибина. В ряде сомнительных случаев смерть наступала из-за употребления других высокотоксичных веществ вместе с грибами. Известны также случаи отравлений, в том числе и летальных, ядовитыми грибами, которые имеют внешнее сходство с некоторыми галлюциногенными грибами. (Из тех грибов, что растут в схожих условиях с Psilocybe semilanceata и которые хоть как-то можно с ней спутать, не известно ни одного ядовитого).
         Псилоцибин и псилоцин обладают высокой толерантностью. Если после приема одной дозы принять такую же на следующий день, она вызывает только слабые эффекты, а иногда и вообще никаких. С другой стороны, толерантность к этим веществам исчезает через определенные промежутки времени. Другими словами, если принимать псилоцибин с недельным интервалом эффект будет такой же, как и в первый раз. Псилоцибин и псилоцин проявляют перекрестную толерантность с другими галлюциногенами, например с ЛСД и мескалином. Это означает, что, если через день после приема ЛСД принять дозу грибов, она, скорее всего не возымеет должного действия. Ни псилоцибин, ни псилоцин не вызывают привыкания и пристрастия как, например, опиаты или алкоголь.

          Среди прочих веществ в грибах содержаться близкие родственники псилоцибина и псилоцина - беоцистин и норбеоцистин. Они присутствуют в грибах в незначительных количествах и проявляют очень слабую галлюциногенную активность. Интересен также и тот факт, что в грибах содержится и другой знаменитый галлюциноген: диметилтриптамин, основной компонент некоторых южноамериканских нюхательных снадобий. Однако он содержится там в настолько мизерных количествах (единицы микрограмм), что его нельзя принимать во внимание, тем более что ДМТ неактивен при пероральном приеме, поскольку полностью разрушается моноаминооксидазой.

---

<- Беоцистин

---

<- Норбеоцистин